新型烯二炔类抗肿瘤抗生素力达霉素的研究进展

【关键词】  力达霉素；,,烯二炔类抗生素；,,抗肿瘤

　　摘要：  带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力，是近年来发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一，在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景。本文介绍力达霉素的分子结构与生物合成、化学合成、分子作用机制与抗肿瘤活性、单克隆抗体高效偶联物、组合生物合成等方面研究的最新进展。

　　关键词：  力达霉素；  烯二炔类抗生素；  抗肿瘤

　　Advances in the research of lidamycin, an enediyne antitumor antibiotic

　　Ma Di  and  Hong Bin

　　(Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences,Peking Union Medical College,  Beijing 100050)

　　ABSTRACT  Lidamycin is an enediyne antitumor antibiotic with potent cytotoxicity against varieties of cancer cell lines. It is considered as one of the most effective natural products with antitumor biological activity found in recent years and is expected to have great potential on the chemotherapy of cancers. This article reviews the recent research progress of lidamycin, focusing on its molecular structure, biosynthesis, molecular mechanism of action, antitumor effects, conjugation with monoclonal antibody, as well as the prospective of combinatorial biosynthesis of this class of antibiotics.

　　KEY WORDS  Lidamycin;  Enediyne antibiotics;  Antitumor

　　力达霉素(lidamycin，LDM)是从我国湖北省潜江县土壤分离出的一株放线菌Streptomyces globisporus C1027代谢产物中筛选出的1个新的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素。力达霉素的化学结构中含有烯二炔结构的发色团，是烯二炔类抗生素中重要的成员之一。近两年来，由于烯二炔类的抗生素化合物分子构成新颖并有极强的抗肿瘤活性，已成为化学、药理学、分子生物学的研究热点。目前针对力达霉素的多方面的研究工作已取得的长足进展。现就力达霉素的分子结构与生物合成、化学合成、分子作用机制与抗肿瘤活性、单克隆抗体高效偶联物、组合生物合成等方面的研究工作成果作一综述。

　　1  力达霉素的分子结构与生物合成

[1] [2] [3] [4] [5] 下一页