丁烯酸对甲氧基苄酯的合成与表征

作者：硕博网文章来源：中华硕博网点击数：更新时间：2008-5-3

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【摘要】 GCLE是合成头孢类抗生素的一种重要的中间体，3(氯甲基)2(3苯乙酰胺4硫代苯磺酰2β丙内酰胺1基)3丁烯酸对甲氧基苄酯经过一步反应即可得到GCLE。本文以自制3甲基2(3苯乙酰胺4硫代苯磺酰2β丙内酰胺1基)3丁烯酸对甲氧基苄酯为原料，采用电解法得到目标产品。通过元素分析、IR对其结构进行表征，并用HPLC测定其含量。结果显示，此法合成GCLE工艺简单，收率高。

【关键词】 头孢菌素 GCLE 电化学合成

Synthesis and characterization of chlorinatedβlactam dervatives

ABSTRACT Chlorinatedβlactam dervatives are important intermediates in the manufacture of cephalosporin. This paper describes the procedure of chlorinatedβlactam dervative (pmethoxybenzyl 2(3phenylacetamido4phenylsulfonylthio2βlactam2en1yl) 3chloromethyl3butenoate with βlactam dervative pmethoxybenzyl 2(3phenylacetamido4phenylsulfonylthio2βlactam2en1yl) 3methyl3butenoate via electrolysis. The product was characterized by IR and elemental analysis and assayed by HPLC. The preparation procedure is efficient and with high yields.

KEY WORDS Cephalosporin; GCLE; Electrochemical synthesis

GCLE是合成头孢类抗生素的一种重要的中间体，可以合成多种重要的头孢类抗生素药物［1～3］。由3(氯甲基)2(3苯乙酰胺4硫代苯磺酰2β丙内酰胺1基)3丁烯酸对甲氧基苄酯(pmethoxybenzyl 2(3phenylacetamido4phenylsulfonylthio2βlactam2en1yl)3methyl3butenoate，简称AZS)，经过一步反应合成GCLE。目前，由各种方法合成3(氯甲基)2(3苯乙酰胺4硫代苯磺酰2β丙内酰胺1基)3丁烯酸对甲氧基苄酯(pmethoxybenzyl 2(3henylacetamido4phenylsulfonylthio2βlactam2en1yl)3chloromethyl3butenoate简称ClAZS)已非常成熟［4，5］，而C3位含氯的ClAZS

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